Oscar Reyes Gaido

Oscar Reyes Gaido e colegas observaram o efeito em ratos, 10 minutos após aplicação de dose única

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Drogas criadas e utilizadas para o tratamento de um determinado tipo de doença podem mostrar eficácia no combate a outras patologias. Isso poderá acontecer com o ruxolitinibe, que, normalmente, é utilizado por pessoas com câncer e doenças de pele. Cientistas das universidades de Chicago e Johns Hopkins, ambas nos Estados Unidos, descobriram que esse medicamento também pode ser administrado para tratar arritmia cardíaca. Ele inibe uma proteína chamada CaMKII, que está relacionada à complicação.

 

Para o trabalho, o grupo de cientistas desenvolveu uma nova técnica com oobjetivo de monitorar a atividade de CaMKII. Eles examinaram os efeitos de quase 5 mil medicamentos em células humanas que expressavam a proteína e identificaram cinco novos inibidores CaMKII. O ruxolitinib foi o mais eficaz.

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Segundo o ensaio, publicado na revista Science Translational Medicine, a CaMKII, também chamada de proteína quinase II, é essencial para os cardiomiócitos, células musculares do coração. Quando ativada, auxilia nas mudanças rápidas na atividade cardíaca, como a resposta de luta ou fuga do corpo. A superativação da substância, por outro lado, pode levar a danos na função cardíaca e à morte celular, o que desencadeia complicações, como arritmias.

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Uma das preocupações dos estudiosos era o possível efeito negativo do tratamento no cérebro. Oscar Reyes Gaido, da Universidade Johns Hopkins, e um dos autores, conta que, por muito tempo, houve resistência da indústria farmacêutica acerca de drogas inibidoras de CaMKII devido a possíveis efeitos colaterais na memória e na função cerebral. "Nosso estudo fornece evidências de que é possível inibir CaMKII no coração sem afetar a cognição, o que deve ajudar a reacender o entusiasmo no desenvolvimento de medicamentos inibidores de CaMKII."

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Teste

Os pesquisadores testaram a substância em cardiomiócitos humanos cultivados em laboratório e em camundongos com arritmias induzidas. Uma única aplicação da droga foi suficiente para, em 10 minutos, prevenir a taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica (TVCP), uma causa congênita de parada cardíaca pediátrica, e a fibrilação atrial, que é a arritmia clínica mais comum. As cobaias submetidas à intervenção não apresentaram efeito cognitivo adverso em testes de memória e aprendizado.
Mark Anderson, autor sênior do artigo, acredita que o medicamento poderá ser usado de várias formas. "Tem havido uma longa busca por caminhos fundamentais que possam ser alvos de terapia em arritmias. Essa pode ser uma descoberta que se traduzirá de forma relativamente rápida nas pessoas, uma vez que já foi provado que é segura em humanos", afirma, em nota, o cientista da Johns Hopkins.

Gaido também destaca a vantagem em "pular etapas". "Para determinar a segurança e a eficácia, novos medicamentos precisam passar por testes rigorosos em animais e seres humanos. Esses testes podem levar décadas para serem concluídos e custar centenas de milhões de dólares", explica. Segundo ele, os próximos passos deverão ser os ensaios clínicos, com humanos, para avaliar a eficácia da droga. "Além disso, podemos utilizar a estrutura dos medicamentos identificados aqui para desenvolver medicamentos mais potentes contra a CaMKII." (IA)